目前最常用的口服降糖药有三大类：磺脲类、双胍类及α一葡萄糖甙酶抑制剂。
1.磺脲类：其作用机制是通过直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖，主要适用于单纯饮食治疗不能良好控制的糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)及对胰岛素抗药或不敏感患者可试加用该类药物。l型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)以及合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、大手术、怀孕及分娩或伴有肝肾功能不全的患者均不适用。目前常用的磺脲类制剂有：
①优降糖(格列本脲)：作用最强，低血糖反应较常见，老年人服用时应特别注意，防止低血糖发生。每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克，由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，每日用量7.5毫克以上可分2～3次口服。服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量，若15毫克/日，连服3个月，空腹血糖仍在11.l毫摩尔/升以上，则为磺脲类药物失效，开始应用即无效称为原发失效。开始有效，应用一段时间后出现失效则称为继发失效，若出现失效可换用其他类降糖药或加用小剂量胰岛素同用。中药消渴丸主要成份即优降糖，每10粒含优降糖2.5毫克。
②达美康(格列齐特)：作用温和，较少出现低血糖反应，适用于老年病人，由于它可抑制血小板聚集，因此对有血管并发症者尤为适用。每片80毫克，每日总剂量80～240毫克。一般主张分2次服用，亦可每日1次或3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。
③美吡达(格列吡嗪)：作用快半衰期短，副作用少，也可抑制血小板聚集，其另一个优点是可以降低血中甘油三脂的浓度，提高高密度脂蛋白的含量，有助于改善微循环，防治动脉硬化，适用于老年人。每片5毫克，开始2.5～5毫克，每日最大剂量不超过30毫克。用药期间避免饮酒，注意饮食。进食不规则者、饮酒者易发生低血糖反应。
④糖适平(格列喹酮)：其代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，故糖尿病合并肾病者亦可应用。每片30毫克，一般日剂量15～180毫克，据个体情况而定。分1～3次服用。
以上为目前常用的磺脲类降糖药，每个患者可根据其具体情况选择其中一种，一般不采取两种药同用。用药同时一定要注意控制饮食，进食一定要定时定量。饮食不配合，用药量过大或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物均可诱发低血糖反应，尤其多见于肝、肾功能不全和老年患者，并有可能在停药后仍反复有低血糖发作。对磺胺药过敏者慎用，因为这两类药化学结构相似可发生交叉过敏。所有磺脲类药物均应在饭前半小时服用，用药过程中定期查白细胞。
2.双胍类：作用机理不同于磺脲类药，它主要是促进周围组织对葡萄糖的摄取和利用，对正常人无降糖作用。适用于症状轻，体型肥胖的Ⅱ型糖尿病，如疗效不满意可加用磺脲类；其次磺脲类治疗有效但未达良好控制者，可加用双胍类；I型糖尿病在用胰岛素治疗过程中血糖波动大的患者也可试加用双胍类。目前常用的双胍类药物有：
①二甲双胍(迪化糖啶——进口)：每片 0.25克(迪化糖啶每片0.5克)，每日剂量0.5～1.5克，分2～3次口服。
②苯乙双胍(DBI，又称降糖灵)：每片25毫克，每日剂量50～150毫克，最好不超过100毫克，分2～3次口服。双胍类常见副作用为胃肠道反应，饭后服药及从小剂量开始可减轻此反应。在肝肾功能不全，休克或心衰等缺氧情况可诱发乳酸性酸中毒，偶有过敏反应，二甲双胍较DBI的副作用小。与磺脲类合用可增强各自的降糖作用。
③α一葡萄糖苷酶抑制剂——拜糖平(阿卡波糖)它是一种新的治疗糖尿病的药物，能延缓葡萄糖小肠吸收，使糖在人体内得到利用却不使血糖含量在饭后过分增高，并可改善糖耐量，提高胰岛素敏感性。
对于轻型、肥胖、年纪大、肾功不好、餐后高血糖的Ⅱ型糖尿病，首选拜糖平，另可配合其他口服降糖药或胰岛素治疗，对于糖耐量异常者亦可使用拜糖平，此药目前已被列为二级预防用药。每片50毫克，从小剂量开始逐渐加量，一般每日150毫克，分3次口服，视病情需要可加至300毫克/日，分3次口服，单独应用日最大剂量不超过 600毫克。拜糖平的正确用法为服用拜糖平后立即用餐或与第一口食物一起嚼服，其副作用主要是胀气，胀气可通过控制饮食及从小剂量开始服药逐渐加量的方法得以控制，食用糖和一些替代糖的甜味剂会增加腹胀机会。拜糖平不增加体重，无低血糖危险，无全身副作用。苦与其他降糖药(包括胰岛素)合用出现低血糖反应时，必须用葡萄糖对抗，而不能用食用糖或甜的饮料。
总之，饮食控制是治疗糖尿病的基础。糖尿病患者不论选用何种降糖药，必须严格控制糖尿病饮食是十分重要的，根据病情可单选一类，也可几类联合应用，但不宜同类联用，以免导致低血糖反应。
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