皮肤是人体最大的器官，它覆盖全身，使体内各组织、器官免受机械性、物理性、化学性和生物性的侵袭。
涂擦于皮肤的药物必须经过皮肤吸收才能发挥治疗作用。人体皮肤有吸收外界物质的能力，药物透入皮肤组织，进而达到血管和淋巴管的过程称经皮吸收。目前，国内外采用经皮吸收的剂型有许多，例如采用控释膜技术制成的皮肤贴片有用于防止心绞痛的硝酸甘油贴片、消心痛贴片，预防晕车的左旋东莨菪碱贴片等。采用透皮吸收技术研制的左旋咪唑搽剂是我国科技工作者开发的具有自主知识产权的专利产品。
皮肤主要有角质层、毛囊皮脂腺和汗管三个途径吸收外界物质。表皮角质层几乎承担着皮肤屏障的全部作用。角质层由多层重叠的细胞板组成，是经皮吸收的重要途径。目前认为药物透过角质层的途径有二：一是穿透细胞膜吸收，这是一种被动扩散过程；二是通过角质层间隙，经毛囊皮脂腺和汗腺透入。毛孔内充满角质鳞屑及皮脂，因此，脂溶性药物容易渗入毛孔而达毛囊及皮脂腺，再穿透毛囊的外毛根鞘及皮脂腺的腺细胞进入真皮层，透过毛细血管网进入血液循环。
经皮吸收的药量与表皮屏障的完整性有关。完整的皮肤只能吸收少量的水分，药物的吸收主要是通过角质细胞的胞膜进入体内。研究证明，皮脂对脂溶性药物的吸收良好，如维生素A、维生素D、雌激素、脱氧皮质酮、孕酮和睾酮等都可经毛囊皮脂腺透入。另外，加入皮肤渗透促进剂，可明显增加药物的释放、渗透和吸收，如二甲亚砜(DMSO)，可增加药物的透皮吸收，并且可使药物长时间贮存于角质层中而增加药物的吸收。由于DMSO有令人不愉快的气味，且吸收后对机体有一定毒性作用，现多采用氮酮(Azone)，它是一种新的高效皮肤吸收促进剂。实验研究证明，含1%Azone的透皮吸收作用比含50%DMSO的作用大十余倍。另外，增加角质层通透性的还有水杨酸及其盐类，常用于皮肤的深层清洁洗剂和透皮吸收制剂中。
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