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抗抑郁药米安舍林
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    米安舍林,商品名脱尔烦,系荷兰王国欧加农制药公司名誉产品,活性成分为哌嗪-氮卓化合物,是一种全新的四环类抗抑郁药。1962年开始研制,1966年合成,首先在西欧各国,继而拓展到世界各国广泛应用。

    从药理学的观点,现有的两种主要抗抑郁药,无论是三环类还是选择性5-羟色胺摄取抑制剂,都属单胺递质摄取抑制剂之列。区别仅在前者几乎一视同仁地作用于多种递质系统,后者唯对5-羟色胺递质情有独钟,具有特异性和选择性。米安舍林的作用都与众不同,对单胺递质摄取无抑制作用,而是对突触前膜α2-肾上腺素自调受体有抑制作用。自调受体具有负反馈功能,是中枢神经系统递质自我调节、保持内稳态的一种重要生理机制。如此受体的负反馈机制受到药物抑制或拮抗,则可兴奋神经末梢释放神经递质,最终使突触间隙有效递质含量上升,加速神经信息传导,达到和三环类同样的抗抑郁效果。这种与众不同的作用机制可以解释为什么三环或其它抗抑郁药无效时,改用米安舍林可能有效。此外,米安舍林有抗组胺作用,故有较强镇静作用。它对5-羟色胺2受体的拮抗作用,可有效缓解病人的焦虑症状,还可避免选择性五羟色胺摄取抑制剂的失眠和性功能障碍等副作用。米安舍林对胆碱能受体很少或无抑制作用,因而很少有三环类抗抑郁药常见的口干,视物不清,心动过速,便秘,尿潴留等抗胆碱能副作用和心血管不良反应。

    米安舍林曾与许多抗抑郁药作对照研究,多数报道与三环类抗抑郁药疗效相当。适用于各种类型和严重程度的抑郁障碍,尤其是伴有焦虑和失眠以及老年抑郁病人。

    本品为水溶性薄膜包衣片剂,每片含有效成份30mg或60mg,有效剂量范围为30~90mg/天,多数为60mg/天。应从30mg/天开始,根据疗效和副反应缓慢调整剂量,每日剂量可分次服,如剂量不大最好睡前一次顿服。病情改善后仍应用原治疗量或比治疗量稍低的剂量维持治疗数月,以利巩固疗效。

    病人对米安舍林的耐受性一般较好,无抗胆碱能副作用,也无明显心血管反应,过量时也相对安全。主要副作用有头晕,嗜睡。和其它抗抑郁药一样,可能诱发躁狂,癫痫发作和造血功能障碍,故应密切监护。

    米安舍林可加剧酒精和其它中枢神经抑制剂对中枢神经的抑制作用,与抗高血压药无明显相互作用。一般主张单独用药,必要时可与三环类和选择性5-羟色胺抑制剂联用,但应密切观察。禁与单胺氧化酶抑制剂联用。

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