药物对中枢神经系统直接作用的先决条件是必须先透过血-脑屏障，进入中枢神经系统的细胞外液，并达到某一浓度，才能发挥药效。对癫痫病的治疗，也是如此。所以血-脑屏障的通透性如何，能直接影响治疗效果。临床上有可能是血-脑屏障的结构破坏或通透性增高(如脑外伤、颅内炎症、脑血管病等)，也有一些是经过一段时间治疗，原来增高的血-脑屏障通透性已显著下降。前者因通透性增强，有助于药物的吸收利用，但副作用也容易出现；而后者因通透性降低，疗效就相应下降。所以，临床上在对癫痫病的治疗上选择用药时，一定要考虑根据血-脑屏障的不同状态，以及药物通过血-脑屏障的性能，决定相应的治疗措施，这是合理治疗疾病的一项重要内容。
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