肝脏是进行药物生物转化和代谢的最重要器官之一。肝病时有不同程度的功能障碍，各种进入肝脏的药物，常造成肝脏负荷过重，发生内环境紊乱，加重肝脏损害。
磺胺类、对氨水杨酸、非那西汀、含磺的造影剂、新生霉素、蛋白合成激素避孕药，在一定程度上引起胆红素代谢紊乱，引起黄疸和转氨酶升高。
扑热息痛、治疗血吸虫药物、驱虫的硝硫氰胺、6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤和光辉、丝裂、逢力、争光、放线霉素等抗肿瘤药物以及安舀明、大量烟酸等降脂药、治疗皮肤病的氨甲喋啶以及中药跌打丸都可因剂量大而引起肝细胞坏死，甚至小剂量也可引起变态反应而发生转氨酶升高、黄疸，亦有死亡的报告。
利福平和异烟肼是常用有效抗结核药，但往往引起过敏性肝炎和胆汁淤积；治疗糖尿病的甲磺丁脲( D860)、氨甲磺环己脲均极易引起肝损害，消炎痛可引起严重肝坏死；氯丙嗪、普马嗪、内氯拉嗪、三氟拉嗪等均可引起胆汁淤积性黄疸。红霉素丙酸脂引起黄疸，静滴四环素引起肝坏死，三醋夹桃霉素所致黄疸已有很多报道。
滥用改变血液动力学的血管收缩药和抗高血压药、全身麻醉药和部分镇静安眠药，以及神经阻断药，长期采用活血化瘀的中西药物都有可能引起肝脏血液循环功能障碍，产生新陈代谢功能紊乱，造成肝功障碍迟迟不愈。
在一部分急性肝炎和慢性活动性肝炎，大量长期应用皮质激素，可因脂肪代谢紊乱出现肥胖、免疫功能抑制和继发细菌、霉菌感染。进食良好的慢性肝炎患者，长期大量应用葡萄糖液静滴，可引起脂肪肝，以致肝功长期不良。又如重症肝炎伴有腹水或尿少的患者，不适当地应用强效利尿剂，常易引起大量水电解质丢失，诱发肝昏迷。
由此可见，肝炎患者用药过多，用药不合理或盲目用药，往往弄巧成拙，影响病情甚至加重肝损害。任何药物几乎都要经过肝脏代谢，不管中药、西药，都有它能治疗疾病的一方面，亦有它产生副作用的一方面。更多的药物能否造成肝损害还缺乏研究，所以肝病患者在自我疗养中，在治疗肝病及合并症时，应注意慎重地、合理地选择用药。
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