硫酸镁口服后不易被肠道吸收，停留于肠腔内，肠内容物渗透压升高，使肠腔内水分不易被肠粘膜吸收，同时将组织中的水分吸引到肠腔中来，使肠内容物容积增大，肠腔扩张，对肠壁产生机械性刺激，作用于肠壁压力感受器，反射地增加肠蠕动；此外，镁盐还可引起十二指肠分泌缩胆囊肽，通过局部激素的释放，间接地促进肠蠕动以导泻。其导泻速度甚快，表现为水样泻，若空腹服用时饮多量水则奏效更快。主要用于清除肠道内毒物，也可用于口服某些驱肠虫药后的导泻。利用硫酸镁的这一作用机理，制成一二三灌肠剂( 由50% 硫酸镁溶液30ml、甘油60ml及水90ml配成)或开塞露(1000ml内含硫酸镁100g、尼泊金乙酯0.5g、苯甲酸钠1g及45%～50%的山梨醇溶液适量)，用于治疗各种便秘。
使用硫酸镁时应注意：①用于口服导泻时，每次可口服5～20g，服用时需以400ml水稀释，小儿每次每岁1g，如服用浓度过高时，则可由组织中吸取大量水分而导致脱水。治疗各种便秘时，可用一二三灌肠剂灌肠，或开塞露药液(成人每次20ml，小儿每次10ml或酌减)注入直肠内。②镁离子在肠道中吸收虽少，但可在体内蓄积产生毒副作用，并对中枢产生抑制，可加重中枢抑制药中毒的昏迷，故抢救中枢抑制药中毒需导泻时，应避免服用硫酸镁，当改用硫酸钠。③ 服用神经节阻滞药如美加明等，能抑制副交感神经功能，减弱肠蠕动，减弱排便反射，而引起腹胀便秘，此时应忌用硫酸镁等药导泻，以免徒然增加肠内容物，而不能引起排便，加剧腹胀不适。④孕妇及急腹症患者禁用硫酸镁导泻。⑤肠出血病人及妇女月经期禁用。⑥胃肠道有溃疡及粘膜破损的病人，易造成镁离子大量吸收而引起中毒，需注意。
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