阿糖腺苷(Adenine Arabinosid,Ara-A)及单磷酸化合物均属嘌呤核苷,有较强的抗病毒作用。已证明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的去氧核糖核酸聚合酶的作用大于对人体细胞去氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治疗浓度时能优先抑制病毒去氧核糖核酸合成,而对人体细胞毒性相对较低。阿糖腺苷抑制乙肝病毒去氧核糖核酸聚合酶的水平快而明显,比干扰素好;但抑制作用维持时间短暂,停药后易反跳,因此在对抗乙肝病毒的持续复制方面又次于干扰素;阿糖腺苷的水溶性低,临床应用时必须大量稀释至0.7mg/mL以下时才能作静脉点滴,静注该药后30分钟,血内浓度达高峰,但停止滴注后,血浆药物浓度很快下降,在15~20分钟后即测不到。改用单磷酸化合物制剂(Ara-AMP)后溶解度为阿糖腺苷的100~400倍,可作肌肉注射和静脉滴注,当肌肉注射后,需3小时,血浓度才达峰值。
阿糖腺苷的用法:每天10~15mg/kg体重,稀释在1000ml 5%~10%葡萄糖液内,12小时内缓慢静滴,疗程10~30天,也有将剂量减为每天5~10mg/kg体重,认为疗效相同。
阿糖腺苷单磷酸化合物(Ara-AMP)每天5~10mg/kg体重,分2次肌肉注射,疗程同上,也可延长8周。
经治疗乙型肝炎病毒的e抗原阴转后,e抗体阳性的血清转换率在5%~55%之间。大剂量应用可有发热、恶心、呕吐、血小板减少及下肢肌肉强直的肌痛综合征等不良反应。最近美国报道,阿糖腺苷单磷酸化合物虽有较强的抗病毒作用,能一过性降低乙肝病毒的血清水平,但用该药治疗乙型肝炎超过1个月后,可出现较高的神经毒性,因此不宜随便应用。 |