临床常用的单一有效的乳腺癌化疗药物主要有：
(1)环磷酰胺(CTX )：CTX是乳腺癌化疗中研究最广，应用最多的一个药物，总的有效率为35%(10%～62%)。在乳腺癌的治疗中，CTX有各种各样的治疗方案。有作者认为，CTX对绝经前或绝经后1年的患者有效率为38%，绝经后>5～10年的有效率约为18%，因而认为CTX对乳腺癌的疗效与卵巢功能有关。另外，CTX对软组织病灶有效率可达43%，骨转移病灶24%，内脏病灶28%，肝转移伴有黄疸无效。
(2)氮芥(HN2)：治疗乳腺癌的有效率为35%(18%～47%)，如果大剂量间歇疗法有效率可增高。60年代以后较少使用，主要考虑到该药的毒副作用较大。
苯丙氨酸氮芥(L-PAM)是烷化剂类药物中除CTX外的另一个目前常用的药物。有效率可达30%。
(3)噻替哌(TSPA)：总有效率30%(10%～36%)。因为其骨髓抑制副作用较明显，现已不常用。
(4)氟脲嘧啶(5FU)：5FU是抗代谢类药物在乳腺癌治疗中研究最广的一种药物，有效率可达27%。
(5)氨甲喋呤( MTX)：乳腺癌的化疗中，MTX 是另一个被广泛采用的抗代谢类药物，总有效率为34%(11%～60%)。
(6)阿霉素(ADM)：阿霉素是目前治疗乳腺癌首选的单一药物，有效率可达41%。
(7)丝裂霉素( MMC)：丝裂霉素刚问世时采用小剂量长期给药，结果疗效较低，毒性也大。近期发现间歇大量给药疗法(20～30mg/m2 ，静脉注射，每4～6周给药)疗效可达38%，毒性亦相对降低。
(8)米托蒽醌(MX)：MX是蒽醌类抗癌新药，文献报告米托蒽醌对晚期乳腺癌有较高的疗效，而且毒性较低，安全，单用对无化疗史的晚期乳腺癌有效率为15%～36%。平均缓解期为10个月。
(9)顺氯氨铂(DDP)：近期发现顺氯氨铂对乳腺癌有一定的疗效，而且与剂量相关。顺氯氨铂20mg/m2 /天，连用5天，每3周给药，有效率可达25%。
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