氨茶碱在哮喘治疗中疗效确切，目前是治疗支气管哮喘最常用的药物，尤其是口服制剂。
日本最近的研究成果表明，氨茶碱的主要作用部位是小气道。但氨茶碱的平喘机理，目前尚无确定理论。经典理论认为，氨茶碱可特异性抑制细胞内磷酸二酯酶、减慢环磷酸腺苷(c-AMP)的分解速度，增大环磷酸腺苷在细胞内含量，扩张支气管平滑肌，控制哮喘。事实上，当血中氨茶碱达到有效浓度时，氨茶碱的这种特异性抑制作用其实相当弱，仅此作用不足以产生明显的扩张支气管的效果。
除经典理论外，为解释氨茶碱较强的支气管扩张作用，存在下述理论：
(1)促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素的释放，引起气道平滑肌松驰。
(2)抑制细胞的钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内游离钙水平，松弛气道平滑肌。
(3)保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放。
(4)阻滞腺甙受体，拮抗腺甙的支气管收缩作用。
(5)促进气道纤毛运动，改善通气。
(6)增强膈肌、肋间肌的收缩力。
(7)直接刺激呼吸中枢，使人兴奋，可增强呼吸深度，对呼吸频率无影响。
(8)增加气道粘液分泌的清除速率。
(9)扩张肺动脉。
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