中药大部分是天然药物，有效成分比较复杂，如生物碱、皂素、鞣酸质，挥发油等。既然是药，其多数则会有不同程度的副作用。一般地讲，中药的副作用比人工合成的西药要小些，但也有些药物毒性较大，如红砒石、白砒石、水银、斑蝥、青娘虫、红娘虫，生藤黄等。毒性稍轻些的有：白附子、生附子、生川乌、生草乌、生半夏、马钱子、巴豆、生天南星、生甘遂、闹羊花、天仙子、蟾酥、土木鳖、吕宋果、云轴子、枫茄子、枫茄花，生硫磺、巴豆霜、白降丹、罂粟壳等。当使用这些药物时，必须慎重，如枫前花浸酒，口服可治疗风湿性关节炎，剂量过大，常会引起中毒死亡。因此，有毒性的中草药必须在医师指导下服用。
那么，平时在中药方剂中常用半夏、天南星、附子、川乌、草乌等，为什么不发生中毒呢？一方面是由于对这些药物进行了炮制，如生半夏口服会引起呕吐。唇舌发麻。声音嘶哑等副作用，而生半夏用姜汁、明矾、盐等炮制后，其毒性大为降低。另一方面，还要掌握正确的使用方法，如水银用做主药治疗皮肤癌、宫颈癌时，只能限于外用，严禁内服，不然会发生汞中毒。
有些中草药虽然毒性轻微，若使用剂量过大，则会产生严重毒副作用。如木通有通乳作用，若用其大剂量（50克）与猪蹄同煮，服后会发生肾功能损害。又如白果，因其含有微量氢氰酸，在过量情况下，就会出现发热、呕吐、腹泻、惊厥、抽搐、肢体强直、皮肤青紫、瞳孔散大、脉弱而乱，甚至昏迷不醒等中毒现象。
当需要用一些有毒性的中草药时，首先应慎重，要严密观察，并注意剂量是否恰当，前者时间应稍长些。其次可与一些药物配伍，以减少毒性。如用于肝硬化腹水的十枣丸，就是配伍大枣来缓和甘遂、大戟、芫花这些有强烈泻下作用的中草药，起到减少毒性的作用。对一些有毒性的中草药，常配伍甘草来缓和毒性。现已证明，甘草中所含甘草甜素在药理上确有解毒作用，证实了《本草纲目》上记载甘草“解百药毒”的正确结论。
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