前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的，很多人可能都未听说过。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。
软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用等。软药本身是药物，使用后转化为无活性的物质。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。
临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。
如由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。
了解前药的概念会使我们懂得有些药必须在体内才能起作用，而且体内必须具备某些酶时才能起作用，用前药在体外发挥不了作用，如果患者体质特异或病情特殊则会影响疗效。例如环磷酰胺在体内对肿瘤细胞无效，只有在体内肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才发挥作用。
|