抗生素是指某些微生物(真菌、放线菌或细菌)在代谢过程中产生的,对其他微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质。β-内酰胺抗生素其中包括青霉素类和头孢菌素类。因为药物对敏感菌作用强大,所以在临床上应用较广泛。但稍不注意,达不到一定预期的效果反而造成一些比较严重的不良反应。

    1 过敏性　注射用氨苄青霉素或其他注射用青霉素类,以过敏反应较多见,尤其是容易造成过敏性休克,在使用前,必须作青霉素皮内敏感试验,阳性反应者禁用。注射头孢噻肟钠或其他头孢类抗生素时,偶见皮疹、嗜酸细胞增多、药物热、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等反应及一过性白血球减少及血清酶升高,应立即停药。对于已经注射β-内酰胺抗生素并发生过敏性休克的患者应进行人工呼吸,滴注肾上腺素或去甲肾上腺素及大剂量皮质激素(如伴有严重休克时),口服β-内酰胺抗生素时,有过敏史者也应慎用(如羟氨苄青霉素干糖浆及片剂)。  头孢菌素类和青霉素类抗生素,具有部分交叉过敏(如头孢拉啶胶囊:对青霉素过敏者慎用,对头孢类抗生素过敏者禁用)。

    2 刺激性　注射β-内酰胺抗生素时,尤其青霉素类(肌肉注射)对患者会造成刺痛的感觉,为避免这种不良反应,可以适当合用一些普鲁卡因、利多卡因局麻药物,减轻患者的疼痛。
 
    3 不稳定性　β-内酰胺抗生素的水溶液在ｐＨ值6～7时最稳定,酸性或碱性水溶液中均可加速其水解,在注射β-内酰胺抗生素时,10%葡萄糖注射液ｐＨ值为3 2～5 5,且葡萄糖是一种具有还原性的糖,有些偏酸性,所以能促进β-内酰胺抗生素水解。与10%葡萄糖注射液混合后,ｐＨ值4 5时,4ｈ内损失10%左右,而在ｐＨ3 6的溶液中1ｈ损失10%左右,4ｈ损失40%左右的抗菌效价,故不宜选用葡萄糖注射液。应选用0 9%氯化钠注射液,并且应尽量在短时间(50～60ｍｉｎ)内注射完。如果口服药物可以代替注射类药物,应尽量用口服药物。

    4 耐药性　β-内酰胺抗生素主要抑制粘肽转肽酶,使Ｎ-乙酰葡萄糖酰胺及Ｎ-乙酰胞壁酸交替组成的线状聚糖链短肽,不能转变成交链结构,阻止细胞壁形成,导致细胞不能定型和承受细胞内的高渗透压,引起溶菌,结果细菌死亡。而某些耐药的细菌能产生一种物质,叫β-内酰胺酶。这种酶使β-内酰胺抗生素未发挥抗菌作用之前就钝化,失去原有的活性,为了避免这种现象可以与β-内酰胺酶抑制剂合用,但临床上一般是用其他抗生素代替。青霉素易产生耐药性,所以可以用头孢菌素类抗生素代替,如先锋Ｖ。

    5 不合理用药造成不良反应　维生素Ｃ为含烯二醇的还原剂与β-内酰胺类抗生素(如青霉素Ｇ)合用,可以导致其被分解而疗效降低。此外,注射用头孢噻肟钠偶尔出现静脉炎,更换注射部位或放慢注射速度可以避免。注射用氨苄青霉素钠,少数病人出现血清谷丙转氨酶升高。大剂量氨苄青霉素静脉给药,可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用后可出现颅内压增高,表现为卤隆起,还有头孢拉啶偶见头晕、胸闷、念珠菌引起的阴道炎等不良反应。

    因此,作为国内的药品企业或药品研究部门应进一步为抗生素进行结构优化,并且提高其纯度,使β-内酰胺抗生素和其他抗生素不良反应减少,应用起来更加全、有效。作为医疗卫生人员给患者应合理应用抗生素,勿滥用抗生素。