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硫酸奈替米星
药物名称:
硫酸奈替米星
药物别名:
立克菌星、乙基西梭霉素、乙基紫苏霉素、乙基西索米星、力确兴 Netromycin
英文名称:
Netilmicin
说  明:
     注射剂:50mg,100mg。 
功用作用:
    本品为半合成的氨基糖甙类抗生素,抗菌谱与庆大霉素相似。其特点是对氨基糖甙乙酰转移酶稳定,对产生该酶而使其它氨基糖甙类抗生素耐药的菌株特别敏感。</P><P>   微生物学 对本药敏感的病原菌包括:大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、柠檬酸菌属、变形杆菌属(吲哚阳性和吲哚阴性菌),奇异变形杆菌、摩根氏变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌。</P><P>     在体外,奈替米星对分离菌种之流感嗜血杆菌、沙门氏菌属、志贺氏杆菌属和奈瑟氏菌属有作用,亦对产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌,包括甲氧西林耐药葡萄球菌有效。普洛威登斯菌属、不动杆菌属和气单胞菌属的某些菌株也对奈替米星也敏感。</P><P>     体外试验发现,对其它氨基糖甙类抗生素如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星耐药的菌株仍敏感。与青霉素G合用,对大多数粪链球菌(肠球菌)有协同杀菌作用。与羧苄青霉素或替卡西林合用,对多数绿脓杆菌有协同作用。在体外,和b-内酰胺类抗生素合用对其它革兰氏阴性菌有协同作用。 </P><P>   用于革兰阴性需氧杆菌所致下呼吸道感染、菌血症、腹内感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染等。 
用法用量:

    肌注,静脉注射或静滴,成人每日4mg~6mg/kg,3次/日。儿童每日5mg~8mg/kg,3次/日。 </P><P>   泌尿系感染或全身性感染 成人 4-6 mg/kg体重/日,分2-3次,每8 -12 hr肌肉注射或静脉给药1次。在上述推荐的剂量范围内,泌尿系感染者的剂量要小些,而全身感染者的剂量要大一些。</P><P>     其它感染 成人 使用剂量如下,体重为40-50 kg,100 mg/12 hr或200 /日 ;体重为50-90 kg,150 mg/12 hr或100 mg/8 hr或300 mg/日。体重低于或高于上述范围者,用药剂量应根据去脂体重4-6 mg/kg/日计算。危及生命的感染 成人 剂量可增至7.5 mg/kg体重/日,分3次使用,一旦临床症状有改善,剂量通常在48 hr之内应立即减至6 mg/kg体重/日或更低。</P><P>   儿童 6-7.5 mg/kg体重/日或2-2.5 mg/kg体重/8 hr。婴儿和超过1周的新生儿 7.5-9 mg/kg体重/日或2.5-3 mg/kg体重/12 hr。早产儿或足月刚满1周或不到1周的新生儿 6 mg/kg体重/日或3 mg/kg体重/12 hr。通常所有患者的疗程均为7-14日。</P><P>   肾功能受损患者 应调整剂量及给药次数。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平(mg/100mL)乘以8,例如一个体重60 kg的患者,血清肌酐水平为3 mg/100 mL,该患者使用治疗方案为:每次120 mg,每24 hr一次。肾功能不全的严重全身感染者,可增加给药次数,但应减少治疗剂量。</P><P>     推荐的方法是:在给予常规的首次或负荷剂量后,减少每8 hr一次的给药之单剂量,把常规剂量除以血清肌酐水平,例如,一个体重60 kg的患者,首次剂量120 mg,血清肌酐浓度3 mg/100 mL,该患者治疗方案为:40 mg x (120/3),每8 hr给药一次。</P><P>     如果已知肌酐清除率(CCr),则每间隔8 hr所使用的维持剂量可采用以下计算公式:维持剂量=患者的CCr/正常的CCr x 常规的维持剂量。进行血液透析的肾功能衰竭患者,持续8 hr的血液透析可降低本药浓度约50%。在每次血液透析结束后推荐给予2 mg/kg体重的剂量。儿童推荐剂量为2-2.5 mg/kg体重。</P><P>   静脉给药适用于败血症和感染性休克。对伴有充血性心力衰竭、血液系统疾病、严重烧伤或肌肉萎缩的患者,也应优先考虑静脉给药。</P><P>   用药须知</P><P>   成年人采用静脉给药时,单剂量的可稀释于50 - 200 mL的葡萄糖溶液中,对于婴儿和儿童,稀释液的容积应根据患者所需要的补液量多少而决定,应在1.5 - 2 hr内输入体内。在某些情况下,单剂量注射液也可直接静脉注射或经静脉注射管在3 - 5分钟内缓慢注入,不应与其它药物相混合。注射液可溶于以下溶液,且浓度为0.8 mg/mL时,在室温下可保存48 hr。无菌注射用水,生理盐水,5%及10%葡萄糖,林格氏注射液,乳酸林格氏注射液等。</P><P>   用药过量</P><P>   发生药物过量或毒性反应时,血液透析或腹膜透析将有助于从血液中清除本药。 

注意事项:
    妊娠D类。妊娠、哺乳期妇女、有抗生素耳聋家族史患者禁用。脑神经损害、重症肌无力、震颤麻痹等患者慎用。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者应进行药物浓度、听力或前庭功能监测。

    肾功能障碍者须及时调整剂量。多饮水以减少肾小管损害。应对患者进行药物浓度监测,实现给药个体化,血药浓度应避免超过16mg/L。 

  为了避免或减少本药的肾毒性和对第八对颅神经损害的危险。本药血清峰浓度应低于16 μg/mL,血清谷浓度应在3 μg/mL或更低。大面积烧伤患者,药物动力学改变可引起氨基糖甙类抗生素血浓度的减低。对这类患者,测定血清浓度尤为重要,可作为调整药量的依据。

    应避免与其它具有潜在神经毒性和/或肾毒性药物如多粘菌素B、多粘菌素E、头孢噻啶、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、西索米星、妥布霉素、新霉素、链霉素、Paramomycin、紫霉素、万古霉素等,同时或先后联合应用。高龄和脱水可增加产生毒副作用的危险。

    应避免与强利尿酸、呋塞米等联合使用,当静脉给药时,利尿剂通过改变药物在血清和组织中的分布浓度,而加强氨基糖甙类抗生素的毒副作用。神经肌肉疾病的患者,如重症肌无力、帕金森氏综合征应慎用。

    因为这类药物对神经肌肉连结处具有潜在的箭毒样效应。氨基糖甙类抗生素药物之间存在着交叉过敏现象。本药可能引起非敏感菌群的过度生长。对妊娠和哺乳的影响 妊娠期使用的安全性尚未建立,孕妇宜慎用。 


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