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磷酸伯氨喹
药物名称:
磷酸伯氨喹
药物别名:
伯氨喹啉 Avion
英文名称:
Primaquine Diphosphate
说  明:
    片剂:13.2mg(相当于伯氯喹7.5mg)。本品为糖衣片,除去糖衣后显橙红色。 <BR>
功用作用:
    本品是8氨基喹啉类,对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体,有较强的杀灭作用,为阻止复发及中断传播的有效药物。 </P><P>   本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。</P><P>     伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。</P><P>     伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。</P><P>     由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。防治间日疟、三日疟的复发和传播,以及防止恶性疟的传播。  
用法用量:

    口服:26.4mg/日,顿服,连服14日;或39.6mg/日,连服8日;或52.8mg/日,连服4日。服此药前3日,先服氯喹;或在第一、二日同服乙胺嘧啶。</P><P>   小儿常用量:口服,按氨喹计,根治间日疟每日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日。

注意事项:
    妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用;肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。对少数红细胞中缺少葡糖-6-磷酸脱氢酶的患者,可发生急性溶血性贫血,应立即停药,并静滴5%葡萄糖盐水;严重者需输血。如发生变性血红蛋白血症,可静注亚甲蓝,每次1~2mg/kg,以25%葡萄糖液稀释后静注。 

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