感染性腹泻常用氟哌酸一药,其药理作用及使用注意事项有哪些?
凡急性起病,每日解不成形大便3次或3次以上,伴上腹痛或腹绞痛、恶心、呕吐、发热、排血水样大便、便急、下坠及里急后重等症状,即可诊断为急性感染性腹泻。及时服用氟哌酸,可减轻起病初的剧烈症状,缩短病程,促使大便成形,并可清除细菌。成人每次口服0.1~0.2g,3~4次/日,重症患者酌加至每次0.4g,4次/日。对感染性腹泻具有良好的效果。
氟哌酸为第三代喹诺酮类药物,主要作用部位为细菌的DNA促旋酶,DNA促旋酶的功能在DNA的复制、转录、重组等各个阶段中起着重要作用,是细菌生存的必要条件。本品作用于该酶,使细菌DNA曲旋状开裂,迅速抑制细菌的生长、繁殖而杀灭细菌;且本品对细胞壁有很强的渗透作用,因而其杀菌作用更强。
本药对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性菌有高度的抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用。
使用本品时需注意以下几点:
(1)本品可有轻度胃部不适、厌食、恶心,偶有眩晕、头痛或皮疹等不良反应。
(2)应避免与制酸药同时服用。因其与制酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等同时服用会影响吸收,使本品的最高血药浓度明显降低,达血峰浓度所需时间明显延长,降低本药的抗菌力度。
(3)本药与氨茶碱及咖啡因均具有相同的甲基黄嘌呤结构,且代谢途径类似,故氨茶碱和咖啡因的代谢均可被氟哌酸抑制,引起二者的血浆浓度升高和消除半衰期延长。因此当与本药合用时,氨茶碱、咖啡因剂量应适当减少,或监测氨茶碱的血药浓度并调节其用量。
(4)本品与青霉素联用对金黄色葡萄球菌具有协同作用;与氨基甙类抗生素或双去氧卡那霉素B联用,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均呈协同作用;此外,与麦迪霉素联用也有协同作用。
(5)氯霉素和利福平可拮抗氟哌酸的作用,二者与氟哌酸同用属配伍禁忌。
(6)本品对幼小动物可引起骨软化,因此,不主张用于儿童及孕妇,必须使用时应慎用。
(7)对本品过敏者禁用。肝脏功能严重不全者慎用。