支气管哮喘和COPD治疗进展（之一）

　　之一

　　支气管哮喘(哮喘)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)是最常见的呼吸系疾病，其发病率及患病率不断上升。全球至少有一亿人患哮喘，COPD则构成第四位致死的病因。近20年来，积极寻求对这两类疾病的防治方法，一直是医药界探索的课题。

　　一、哮喘治疗的近年进展

　　（1）吸入性糖皮质激素

　　是目前最有效的首选药物，可作用于炎症的多个环节，调控靶细胞的基因转录，抑制多种炎症细胞的活化及炎性因子的生成，提高β2受体的敏感性，进而预防气道重塑。目前所用定量雾化器（MDI）的抛射剂为氟利昂（CFC），它一方面不利于保护大气臭氧层，另一方面所推进的雾粒不够细小，不易到达细支气管及肺泡区，而哮喘是累及全呼吸系统的疾病。近来开发的一种以氢化氟烷－134a（HFA）作助推剂的丙酸倍氯米松（BDP）正在面市，它可传送直径仅1.1μm的颗粒，吸入后同位素扫描示药物弥漫分布于整个肺内，而以CFC作助推剂者主要沉积于中央气道。因此HFA－BDP可以较低的BDP剂量，达到与CFC－BDP相同的效果，从而提高疗效，减少局部的不良反应。

　　（2）β2受体激动剂

　　短效β2受体激动剂如沙丁胺醇、特布他林等仍是最常用、最有效的平喘药，具有亲水性，能直接作用于细胞膜上的β2受体，起效快，但不能有效穿过胞膜，故作用短暂。近年长效β2受体激动剂如沙美特罗和福莫特罗已引起更多的注意，它们具有较高的亲脂性和对β2受体的选择性，易于穿过胞膜而持续起效，福莫特罗既有亲水性又有中度亲脂性，因而起效迅速且作用时间长，国外多项研究表明，对吸入一般剂量皮质激素而不能满意控制的哮喘，加用长效β2受体激动剂可明显改善症状，特别是夜间症状，且疗效优于激素剂量加倍。在长程治疗中，也未见支气管扩张作用耐受的现象。

2002.01.18