曲尼司特〔基〕Tranilast〔Ⅰ〕
(肉桂氨茴酸,N-5′)
【性状】带微黄色泽的白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,可溶于碱性水溶液。
【药理及应用】为新的抗变态反应药物,能抑制肥大细胞脱颗粒,阻滞组胺等过敏反应介质的释放。与色甘酸钠的对照研究表明,本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60分钟达最大效应,240分钟后消失,而色甘酸钠几无抑制作用。静注后两药均于5分钟后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60分钟后消失,而本品120分钟后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,本品尚能抑制局部过敏反应(Arthus reaction)。
临床试用于支气管哮喘患者,能有效地阻止哮喘的发作,也可用以防治过敏性皮炎及其他过敏性疾病。
【用法】口服:每次120~240mg,1日3次。
【注意】可见轻度的胃肠道反应。
【制剂】片剂:每片120mg。