特非那定〔基〕 Terfenadine〔Ⅰ〕
(丁苯哌丁醇,叔哌丁醇,司立泰,敏迪,得敏功,TELDAN,NEBRACIN,SELDANE,TAMAGON)
【药理及应用】本品选择性地阻断组胺H1受体。具有良好的抗组胺作用。无镇静及抗毒蕈碱样胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快,持续时间比阿司咪唑短。
本品口服后吸收迅速、良好。2小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为97%。大部分经肝代谢,主要代谢产物有二,一为羧酸衍生物,仍具抗组胺药理活性;二为吡啶-伯醇衍生物,无活性。其代谢物及少量原形药物由尿及粪便排出。t1/2为16~23小时。本品不易通过血脑屏障。
本品主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和枯草热。
【用法】口服。成人:60mg/次,1日2次。儿童:6~12岁,30~60mg/次,1日2次;3~5岁,15mg/次,1日2次。均于饭后服。
【注意】偶有头痛,轻度胃肠反应,大剂量可引起心律失常。肝功能低下者禁用。不宜与红霉素、酮康唑、依曲康哩同时服用。不宜与能引起心律失常的药物同用。
【制剂】片剂:每片60mg。混悬剂;30mg(5ml)。