苄达赖氨酸

　　【药物名称】苄达赖氨酸  bendazac lysine

　　【药物别名】百达克  Baidake

　　【分子式成分】L-赖氨酸(1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基)乙酸盐

　　【制剂规格】滴眼液：40 mg/8 ml。10 ml塑料眼药水瓶装。

　　【药理毒理】苄达赖氨酸(简称BDZL)为醛糖还原酶抑制剂，对晶状体醛糖还原酶有抑制作用，通过局部滴眼使BDZL进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，从而抑制眼睛中醛糖还原酶活性，达到预防和治疗白内障的目的。本品对体外培养小鼠晶状体白内障模型有抗氧化作用；对大鼠糖性白内障模型，通过裂隙灯照相观察晶状体混浊度和采用电子显微镜检查晶状体蛋白纤维的超微结构等手段，证明有预防和治疗作用；对热引起的小鼠、兔、猪晶状体蛋白的变性，在体内外试验均有保护作用，且与剂量呈相关性；对X-射线引起的家兔白内障晶状体有保护作用；对2，4-二硝基酚引起的家兔白内障晶状体的细胞膜的内膜溶解和胞浆流失有保护作用；这些均提示BDZL有抗白内障作用。

　　【药 动 学】大鼠口服¹⁴C-BDZL后，肝、脾、肌肉、血浆和晶状体中均有分布，各组织消除速度相似，唯晶状体中药物消除比其他组织慢。如大鼠po¹⁴C-BDZL 200 mg/(kg*d)，连续6d，测得血浆中药物浓度为190.2 mg/L，晶状体中为1.7 mg/kg；停药72 h后再测，血浆中已降至10.7mg/L，此时晶状体中仍有0.9 mg/kg。家兔静注后，在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物5-羟苄达酸，其中虹膜浓度最高，其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体；血浆、房水、玻璃体、睫状体和视网膜的消除半衰期(t_1/2β)分别为2.47，4.56，3.59，3.22h，而晶状体中t_1/2β为17.1h，明显长于其他组织。兔眼滴入0.5%¹⁴　C-BDZL滴眼液0.05ml后，测得角膜、虹膜、睫状体、视网膜和房水中药物浓度较高，玻璃体和晶状体中浓度较低；但24h后除晶状体外，各组织中药物浓度均显著下降。如用BDZL滴眼液给家兔滴眼，0.05 ml/次，tid，连续滴药6d的药物浓度与一次用药相比，晶状体可提高10倍左右，而其他组织仅增加2倍，表明药物在晶状体中有浓集现象。6例老年性白内障手术患者术前滴用一次0.5%BDZL滴眼液2滴，术中抽取0.5ml房水，用高效液相色谱法测得滴药后1 h房水中药物浓度为20～40μg/ml。以上结果说明BDZL无论口服、静注还是局部滴眼，均能进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集发挥抗白内障作用，这在临床用于治疗白内障的现有药物中是极为少见的。

　　【适 应 证】早期老年性白内障

　　【不良反应】一过性灼烧感、流泪等反应。

　　【用法用量】1～2滴/次，tid，或遵医嘱，滴后闭目3～5 min，使药物充分吸收。

　　【注意事项】眼外伤及严重感染时，暂不使用，或遵医嘱。部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。发现药液污染或混浊弃去不用。