巯嘌呤^{〔典〕〔基〕}　Mercaptopurine

　　（6-巯基嘌呤，乐疾宁，Purinethol，6-MP）

　　巯嘌呤是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物，对白血病和绒毛膜上皮癌有良好疗效。

　　【性状】黄色结晶性粉末，无臭，味微甜。极微溶于水，易溶于碱性水溶液，但不稳定。

　　【药理及应用】本品首先必须转变成6-巯基嘌呤核苷酸才有作用。由于抑制嘌呤的生物合成，对DNA和RNA的合成都有作用。在嘌呤合成的第一步中，谷氨酰胺的氨基在酰胺转移酶的作用下转移到5-磷酸核糖-1-焦磷酸上，形成5-磷酸核糖胺。这一反应可为6-基嘌呤核苷酸合成反馈地抑制，使嘌呤合成率降低。6-巯基嘌呤核苷酸还可抑制次黄嘌呤酸转为成腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，并可做为6-硫代鸟嘌呤参入DNA及RNA从而对瘤细胞产生细胞毒作用。

　　6-MP口服吸收不全，吸收后广泛地分布于各组织，约20％与血浆蛋白结合，在脑脊液中浓度很低。一次静脉注射的半衰期儿童为21分钟，成人为47分钟，口服的半衰期约为1.5小时。药物在氧后成为6-硫代尿酸、甲基化的及去硫的化合物。24小时有50％由尿中排出，尿中排出的原药不足5％。

　　临床适应证：6-MP对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有效，对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定疗效。

　　【用法】①白血病，每日1.5mg～3mg／kg，分2～3次口服，根据血象改变调整剂量，1疗程2～4月。②绒毛膜上皮癌，每日6mg／kg，连用10天为1疗程。间隔3～4周后可重复。

　　【注意】消化道反应及骨髓抑制。用药期间应严格检查血象。少数病人有肝功能损伤，皮疹及脱发。

　　【制剂】片剂：每片25mg；50mg；100mg。