放线菌素D〔典〕〔基〕 Dactinomycin
(更生霉素,Actinomycin D,ACTD)
为由我国桂林土壤中分离出的放线菌(Streptomyces melanochlomogenes)的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同。
【性状】鲜红色结晶或检红色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光及热不稳定。几不溶于水(但在10℃水中溶解)。熔点243~248℃(分解)。几不溶于水,遇光及热使其效价降低,有引湿性。
【药理及应用】本品能抑制RNA的合成,作用于mRNA干扰细胞的转录过程。
静脉注射后迅速由血中消失,在24小时内12%~25%由肾脏,50%~90%由胆汁中排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。
临床适应证:本品对肾母细胞瘤(Wilms瘤)、横纺肌肉瘤、神经母细胞瘤及霍奇金病有效,对绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤也有一定疗效。
【用法】1次0.2~0.4mg,溶于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注,或溶于生理盐水20~40ml中静脉注射,1日或隔日1次,一疗程总量4~6mg。两疗程间隔2周。
【注意】不良反应有消化道反应、骨髓抑制,少数病人有脱发、皮炎、发热及肝功能损伤等。用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。
【制剂】注射用放线菌素D:每瓶200μg;500μg。
【贮法】应在避光、阴凉处保存。