长春瑞宾　Vinorelbine^〔Ⅰ〕

（去甲长春花碱，诺威本，NAVELBINE，NVB）

　　【性状】淡黄色透明液体，可溶于、甲醇、二甲基亚砜，不溶于乙烷，熔点为210℃。

　　【药理及应用】长春瑞宾主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度＞12nM时可阻断G₂-M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲合力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。

　　进入血内后大部（80％）与蛋白结合，96小时后降到50％。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12％，在人和猿中50％～70％由粪中排出（3～4周）。所以肾功能异常的病人可用此药，但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。

　　临床主要适应证；NVB主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14％～33％。与顺铂联合应用有效率为36％～52％。

　　NVB对乳腺癌也有较好的疗效，有效率在35％～52％之间。与阿霉素联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌、NHL也都有相当疗效。

　　【用法】给药方法一般为：25～30mg／m²，静脉滴注，每周1次，连续4～6次为一疗程。最近资料表明50mg／m²，静脉滴注，每2～3周给药一次也能为多数病人耐受。

　　【注意】骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复。血小板减少和贫血不足2％。神经毒性主要表现为腱反射减低（约25％）及便秘（17％～41％），个别病人可有肠麻痹，多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。2％～6％的病人有指（趾）麻木，但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心呕吐和脱发的也较少（＜10％）。此药对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。

　　【制剂】注射液：每支10mg；50mg。