依托泊苷^〔基〕　Etoposide^〔Ⅰ〕

（鬼臼乙叉甙，足叶乙甙，VEPESID，LASTET，VP-16）

　　为鬼臼脂（podophyllin）的半合成衍生物。由于在同类药物中毒性较低，对小细胞肺癌和淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效也较突出，目前成为常用抗肿瘤药物之一。

　　【性状】灰白色粉状结晶，易溶于水。

　　【药理及应用】研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而对S及G₂期有较大的杀伤作用，使细胞期阻滞于G₂期、VP-16可能在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓朴异构酶Ⅱ使DNA不能修复。

　　给人静脉注射本品后，t_1/2α为1.4±0.4小时，t_1/2β为5.7±1.8小时，74％～90％的药物与血白蛋白结合，主要经由尿中排除，72小时内排出45％，其中15％为代谢物，仅15％～16％由粪中排出。口服VP-16胶囊，生物利用度为50％，血中浓度仅为静脉注射的52±8％；口服药物后0.5～4小时血浓度可达高峰，t_1/2为4.9±0.4小时。

　　临床适应证：VP-16主要用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病，对卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤亦有效。

　　【用法】一般60～100mg／m²，静脉注射，一般应用生理盐水稀释每日1次，连续5日，每3～4周重复1次。口服相同剂量连服10日或加倍剂量连服5日，亦每3～4周重复一次。

　　【注意】骨髓抑制较明显（最低值2周，3周时可恢复），消化道反应，脱发，位置性低血压（快速滴注时）。注射于血管处可引起局部刺激。

　　本品在5％葡萄糖液中不稳定，可形成微细沉淀。

　　【制剂】注射液：每支50mg；100mg。胶囊：每胶囊50mg；100mg。