羟喜树碱^〔基〕　hydroxycamptothecine

（opt）

　　为从珙桐科落叶植物喜树（camptotheca acumiata）的种子或根皮中提出一种生物碱。喜树广泛分布于我国南方十余省，资源丰富。原来的喜树碱因泌尿系统毒性较大，临床应用受到限制。近年来由于发现此药物可抑制拓扑异构酶Ⅰ，又重新受到广泛重视。证明对肝癌、大肠癌和肺癌均有效。

　　【性状】黄色柱状结晶，不溶于水，微溶于有机溶剂。溶液具有荧光。

　　【药理及应用】为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。为dna合成抑制剂，实验研究表明它主要作用于dna合成期（即s期），对g₀期细胞没有作用，对g₁、g₂与m期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制dna拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。动物实验显示其抗瘤谱较广。对核酸特别是dna的合成有明显抑制作用。

　　临床适应证：主要对肝癌、大肠癌、肺癌和白血病有效。

　　【用法】静脉注射，成人每次8mg，每周2～3次。1疗程60～120mg。

　　【注意】

　　1.胃肠道反应，恶心、呕吐。

　　2.骨髓抑制　主要为白细胞下降。

　　3.其它　少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较喜树碱为轻。

　　【制剂】注射用羟喜树碱：每支8mg。