泰索帝 taxotere
为半合成的衍生物。其前体是10-去乙基-baceatin111,是从欧洲紫杉(taxus baccata)的针叶中提取的无活性化合物。在结构上与紫杉醇有两点不同,一是第10位碳上的baccatin环,二是3′位上的侧链。
taxotere在敏感细胞中抑制微管解聚的作用为紫杉醇的2倍。在动物和人癌细胞株中taxotere的杀伤作用为紫杉醇的1.3~12倍。
自1990年在欧洲开始临床研究以来,目前正在欧、美、日本进行Ⅱ期临床试用,临床应用剂量为75~100mg/m2静脉滴注1小时,每3周1次。由于本品易溶于水,所以不用特制的胶管,也不需先给抗过敏药。限制剂量提高的毒性为骨髓抑制。初步观察对乳腺癌、卵巢癌、肺癌均有效。是一受到广泛重视的新药。