氨鲁米特^〔基〕　Aminoglutethimide^〔Ⅰ〕

（氨基导眠能，氨格鲁米特，氨苯哌酮，奥美定 ORIMENTEN，AMINOBLASTIN，AG）

　　为镇静催眠药格鲁米特（导眠能）的衍生物。具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用。

　　【性状】白色或微黄色结晶性粉末，味苦。难溶于水。易溶于有机溶剂。

　　【药理及应用】本品曾作为抗惊厥药用于临床，因长期服用能引起肾上腺皮质功能减退，后来发现本品能特异性地抑制使雄激素转化为雌激素的芳香化酶，从而能阻止雄激素转变雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素，这样氨鲁米特可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏混合功能氧化酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中的清除。

　　口服后吸收良好，生物利用度为75％左右。1.3小时（0.3～2.0小时）后血液浓度达高峰。只有21.7～25％与血浆蛋白结合。长期高剂量每日500mg口服，平均峰值为9μg／ml，长期低剂量每日125～250mg口服，平均峰值为0.5～1.5μg／ml。1次用药t_1/2为12.5小时。用药2周后t_1/2为6～7.3小时。平均代谢物清除率为2.61／小时，本品主要由尿中以原形排出（54％），25％以代谢物N-乙基氨鲁米特的形式排出，胆汁中排出很少。

　　临床适应证：用于绝经后晚期乳腺癌，有效率约30％；对雌激素受体阳性病人有效率更高，达50％～60％。对骨转移者本品疗效较他莫昔芬为好，对软组织转移的疗效不如他莫昔芬，对肝转移的疗效差。本品对他莫昔芬无效者仍可奏效。对卵巢切除术后恶化者及前列腺癌有效。应用时可合并化学疗法。

　　也可用于柯兴综合征。可代替肾上腺切除术或垂体切除术，术后无效者，本品仍可能有效。垂体分泌的促皮质素（ACTH）能对抗本药抑制肾上腺的作用，故使用本药时应合用氢化可的松以阻滞ACTH的这种作用。

　　【用法】口服每次250mg，1日2次，两周后改为每日3～4次，但每日剂量不要超过1g。可与氢化可的松同时服用。开始每日100mg（早晚各20mg，睡前再服60mg），两周后减量，每日40mg（早晚各10mg，睡前再服20mg）。

　　【注意】

　　（1）副作用有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动失调等。皮疹常发生在用药后，10～15天，持续约5天，多数可自行消退。有的病人可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺机能减退。

　　（2）对妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。

　　（3）不宜与他莫着芬合用，因疗效不增而副作用增加。

　　（4）用药期间应检查血象和血浆电解质。

　　（5）香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢，合用时应注意观察。

　　【制剂】片剂：每片125mg；250mg。