六甲蜜胺〔典〕〔基〕 Altretamine
(六甲三聚氰胺,Hexamethylmelamlne,HEXALEN,HEXASTAT,HEXINAWAS,HMM)
【性状】为白色或微黄色结晶,无臭,能升华。不溶于水。熔点170~174℃。
【药理及应用】结构与烷化剂三乙撑蜜胺(TEM)相似,对动物肿瘤瓦克癌肉瘤-256有抑制作用但药理研究表明其作用与TEM不同,为一种嘧啶类抗代谢药物,抑制二氢叶酸还原酶,抑制胸腺嘧院和尿嘧啶参入DNA和RNA。为S期周期特异性药物。本品与顺铂和烷化剂无交叉耐药。
口服后吸收良好,0.5~3小时血浓度最高,血浆消除呈二室模型,t1/2α为13小时左右,t1/2β为2.9~10.2小时。在肝脏中迅速脱甲基化,甲基氧化成CO2。蜜胺由尿中排出24h排出量为62%,72小时为89%。由粪中排出量在48小时只有0.2%。
临床适应证:卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌等。亦可用于治疗慢性粒细胞白血病,比较安全。
【用法】口服:一般为每日300mg/m2,分4次服,14~21天为1疗程;与其他药物联合应用剂量为100~225mg/m2,每周期为7~14天。在饭后1~1.5小时服药能减少胃肠道反应。
【注意】
(1)胃肠道反应:表现恶心、呕吐,一般不严重。
(2)骨髓抑制:主要是白细胞下降,偶有血小板下降。
(3)神经系统毒性:长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响。
【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)50mg;100mg。
【贮法】室温下保存。