塞替派^{〔典〕〔基〕}　thiotepa

（thiophosphoramide，tespamin，tspa）

　　为50年代初期合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表，对多种实体瘤均有效。

　　【性状】白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭。易溶于水和乙醇中。熔点为52～57℃。

　　【药理及应用】本品作用原理类似氮芥，活性烷化基因为在体内产生的乙烯亚胺基，为细胞周期非特异性药。实验研究证明对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用，抑制dna的合成。在组织培养中，可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。腹腔注射可使卵巢滤论萎缩，并可影响睾丸功能。进一步发现本品对垂体促滤泡激素（fsh）含量有影响。

　　本品在酸中不稳定，故不能口服。静脉注射后在肝脏中为细胞色素酶p450氧化成替派（tepa）在血浆中消失呈二室模型t_1/2α6分钟，t_1/2β10分钟。迅速在血中消失，1～4小时内血浆浓度降低90％。24～48小时大部以代谢物形式由尿中排出，原药不足1％本品可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆的60％～100％。

　　临床适应证：临床上主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌。

　　【用法】静脉或肌内注射：每次剂量0.2mg／kg，成人一般每次10mg，每日1次，连用5日后改为每周3次。目前多采用20～30mg每1～2周注射1次。总量200～300mg为1疗程，最多可给400mg。胸腹腔及心包腔内注射：每次10～50mg，每周1～2次。注射前应尽量抽出积液，膀胱内灌注：每次60mg，溶于生理盐水或注射用水30～60ml中，将尿排出后经导尿管注入，变换体位，保留2小时，每周1次，4周后改为每月1次，共10次。

　　【注意】主要为骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微，本品可引起男性病人无精子，女性无月经，少数病人尚可有发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。稀释后如发现混浊，即不得使用。

　　【制剂】注射液：每支10mg（1ml）。