白消安^{〔典〕〔基〕}　Busulfan

（白血福恩，马利兰，Busulphan，MYLERAM）

　　CH₃·SO₂·O·（CH₂）₄·O·SO₂·CH₃

　　为1951年合成的甲烷磺酸类烷化剂。

　　【性状】白色结晶性粉末，几乎无臭。在水中微溶（1：750）。熔点为114～118℃。

　　【药理及应用】示踪物研究表明它在体内可解离出甲烷磺酸基因，而余下的丁烷基团联结到DNA的鸟嘌呤上，例如生成7-羟丁基鸟嘌呤及1，4-双嘌呤基丁烷。说明本品可与DNA双开链形成交叉联结。本品主要治疗慢性粒细胞白血病，可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药，主要作用于G₁及G₀期细胞，对非增殖细胞也有效。

　　本品口服吸收良好，迅速分布到各组织中去，t_1/2约2～3小时。几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出。24小时排出不足50％，反复用药可引起蓄积。但5例病人服用本品1mg／kg每6小时1次，连服4日，首剂后t_1/2为3.4小时，末剂后t_1/2为2.3小时。说明长期用药可促进自身代谢。

　　临床适应证：本品主要治疗慢性粒细胞白血病。

　　【用法】口服，1日2～8mg，分3次服。维持量，1次0.5～2mg，1日1次。小儿每日0.05mg／kg。

　　【注意】主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制，白细胞、血小板减少、骨髓抑制、肺纤维化。有的病人可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩；妇女无月经，可能致畸胎。慢性粒细胞白血病急性变时应停药。用药期间应严格检查血象。

　　【制剂】片剂：每片0.5mg；2mg。