苯丙氨酸氮芥

　　【药物名称】苯丙氨酸氮芥  melphalan

　　【药物别名】爱克兰  Alkeran

　　【制剂规格】片剂2mg

　　【药理毒理】本药是双功能的烷化剂类细胞毒性药物，由两个双2氯乙烷基族中的一个，形成带正离子的中间产物，再通过脱氧核糖核酸中的硫鸟嘌呤第七氮的共价结合产生烷化，因而使两股脱氧核糖核酸作交叉连接，从而阻止DNA复制。

　　【药 动 学】口服苯丙氨酸氮芥600 μg后，显示本药的吸收变化不定，进食后立即口服可延迟到达血药峰值浓度和减少血浆浓度时间曲线下面积至39～45%。

　　【适 应 证】多发性骨髓瘤，晚期卵巢腺癌，部分晚期乳腺癌，真性红细胞增多症。

　　【不良反应】骨髓抑制，白血球及血小板减少。胃肠道不适，如恶心、呕吐，特别是使用高剂量时，罕见胃炎或腹泻发生。偶有过敏反应发生，如斑丘疹、荨麻疹及瘙痒。罕见致命性肺纤维化，溶血性贫血，脱发。

　　【相互作用】可与萘啶酸及环孢素发生相互作用。

　　【用法用量】不可分割本药药片。 多发性骨髓瘤 150 μg/kg体重/日，分次服用，共4日，6周后重复疗程。与强的松合用可能比单用本药更有效。对治疗有反应者延长疗程超过1年不会改进疗效。晚期卵巢腺癌 200 μg/kg体重/日，分3次服用，共5天，每4-8周重复。乳腺癌 150 μg/kg体重/日，或6 mg/m2，共5日，每6周重复，发现骨髓抑制时减低剂量。真性红细胞增多症 诱导缓解期：6-10 mg/日，共5-7日，之后可2-4 mg/日，直至症状控制。维持剂量：2-6 mg，每周1次。
　　用药过量：
　　症状 胃肠道反应：恶心、呕吐，偶见胃肠道粘膜损伤及腹泻，有时甚至出血。骨髓抑制引起的白血球和血小板减少及贫血。治疗 给予对症支持疗法，必要时输血和血小板，并给予抗感染药及血液生长因子。需严密观察血象最少4星期。

　　【注意事项】对本药有过敏史的病人禁用。近期接受放疗或其它化疗之病人，中至重度肾功能不全患者慎用，起始剂量应减半，随后的剂量应根据骨髓抑制情况而定。密切监测血球计数，以免过度抑制骨髓功能，停药后血球仍会持续减少一段时间，故此若发现血球计数出现大幅度下降，应暂时停药。致癌、致畸性及对生育能力的影响 临床证实本药能增加白血病发病率。接受本药治疗的病人，其后代有出现先天性畸形的可能性。本药有抑制卵巢的作用，可引起月经紊乱或绝经，此外可影响精子的生成，能令男病人有短暂或永久不育。对妊娠和哺乳的影响 孕妇不能接受本药治疗，特别是怀孕首3个月，病人及其伴侣应采取可靠的避孕措施，接受本药治疗的妇女须停止哺乳。