炔诺孕酮〔典〕Norgestrel
(18-甲基炔诺酮,高诺酮,甲炔诺酮,dl-Norgestrel)
【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。熔点204~212℃。
【药理及应用】为口服强效孕激素,其孕激素作用约为炔诺酮的5~10倍,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强,还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。口服易从胃肠道吸收,经4~6小时血浓度达峰值,t1/227~35小时,主要代谢物从尿中排泄。临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药,也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。
【用法】
(1)用作短效口服避孕药:口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸,从月经第5天开始,每天服1片(丸),连服22天,不能间断,服完后约3~4天即来月经,并于月经的第5天再服下一月的药。
(2)用作探亲避孕药:于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片,每天1片,服法同炔诺酮。
(3)用作事后避孕药:房事后72小时内口服2片事后避孕片,12小时后再服2片。
【注意】
(1)可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。
(2)哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年开始服药。
(3)不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。
(4)如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日0.005、0.015mg。
(5)服药22天后,如7天内不来月经,应即开始服下一个月的药。
(6)肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。
【制剂】
复方炔诺孕酮一号片(复甲一号):每片含炔诺孕酮0.3mg和炔雌醇0.03mg。
复方炔诺孕酮滴丸(复方十八甲滴丸):每丸含药同上。
炔诺孕酮探亲避孕片:每片含炔诺孕酮3mg。
复方炔诺孕酮事后避孕片:每片含炔诺孕酮1mg和炔雌醇0.1mg。
【贮法】遮光,密封保存。