左炔诺孕酮〔典〕〔基〕Levonorgestrel
(左旋甲炔诺酮,d-甲炔诺酮,d-Norgestrel)
【药理及应用】为消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,故使用剂量可减少一半,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。口服吸收迅速,经0.5~2小时血浓度达峰值,t1/210~24小时。蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少本品用量约40%,不良反应少。通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药。
【用法】用作短效口服避孕药:从月经第5天开始服用复方左炔诺孕酮片,每天1片,连服22天,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5天继续服药。
【注意】可有恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。其他见甲炔诺酮。
【制剂】复方左快诺孕酮片:每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。
左炔诺孕酮双相片 开始11天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;以后10天每片含相应药物0.125mg和0.05mg。
左炔诺孕酮三相片 开始6天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中期5天每片含相应药物0.075mg和0.04mg;后期10天每片合相应药物0.125mg和0.03mg。
【贮法】遮光,密闭保存。