孕二烯酮 gestodene〔Ⅰ〕
(△15-d-甲炔诺酮,烯高诺酮,△15-levonorgestrel,femodene,femovan,harmonet,minulet,moneva,tri-minulet)
【药理及应用】为迄今孕激素作用最强而使用剂量最低的一种避孕药。其孕激素活性为左旋甲炔诺酮的2倍,并无雄激素和雌激素活性,有抗雌激素作用。口服吸收迅速而完全,经1~2小时血浓度达峰值,生物利用度100%,消除t1/28小时。临床与炔雌醇组成复合片或三相片用作短效口服避孕药。由于其避孕效果可靠、周期控制好,对脂代谢能产生有利影响,提高hdl,故为目前最为理想的一种口服避孕药。
【用法】口服:从月经周期第1天开始,每天1片,连服21天。三相片,每6天、5天和10天依次服用不同含量的药片,每天1片。
【注意】可有恶心、呕吐、头痛、体重增加、乳房胀等。有血栓史、心、肾、肝病患者及孕妇、哺乳妇禁用。
【药物相互作用】巴比妥类、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、利福平、灰黄霉素等不能同时使用。
【制剂】片剂:每片含孕二烯酮0.075mg和炔雌醇0.03mg或0.02mg。
三相片:开始6天,每片含孕二烯酮0.05mg、炔雌醇0.03mg,其后5天和10天相应每片合药0.07mg、0.04mg和0.1mg、0.03mg。