奎孕酮 Quingestanol〔Ⅰ〕
(醋炔醚)
【性状】常用其醋酸酯,为白色或近白色针状结晶性粉末,无臭,无味,熔点175~185℃。不溶于水,易溶于氯仿,溶于二氧六环,略溶于丙酮,微溶于乙醇。
【药理及应用】为作用较强的孕激素其活性比炔诺酮强2倍,并有弱雌激素活性。口服大剂量,其作用维持时间约两周。具有抗排卵作用和抗着床作用,主要能影响卵子运行速度和抑制子宫内膜的发育,使卵子运动与内膜发育不同步,从而阻碍孕卵着床。与甲地孕酮配伍组成甲醚抗孕膜,为一种新型的复合孕激素事后避孕药,口服有效,也可口含舌下,从口腔粘膜吸收。单用大剂量也可作为女用长效避孕药,妇女服药不受月经周期限制,任何一天服用均可产生避孕效果。
【用法】
(1)用作事后避孕药或探亲避孕药:一般避孕用,凡夫妻常住一起者,于月经第6~7天先口含1片甲醚抗孕膜或口服1丸甲醚抗孕九,以后每次房事时即合1片(或服1丸),如隔3~4天无房事者,亦需口含1片(或服1丸)。探亲避孕,于探亲当天中午或傍晚先含1片(或服1丸),以后每次房事时即含1片(或服1丸)。
(2)用作长效避孕药:于月经周期的任意一天,口服一次80mg,每两周1次。
【注意】
(1)主要有不规则出血、闭经,偶有恶心、头晕、头痛、乏力等。不规则出血发生在月经第12~16天者为最多,但血量不多,一般3天左右干净;亦可加服炔雌醇0.0125mg,每日1~2次,连服3天,也能止血。
(2)大剂量时可见胃肠道不适、头痛、抑郁、痤疮、水肿、乳胀等。
(3)肝、肾病及高血压患者慎用。
【制剂】片剂:每片80mg。
甲醚抗孕膜(甲醇含膜,Me-Quingestanol):每片含奎孕酮0.8mg和甲地孕酮0.5mg。
甲醚抗孕丸:每丸合药同上。有效期1年。
【贮法】遮光,密闭保存。