孕三烯酮　Gestrinone^〔Ⅰ〕

（三烯高诺酮，18-甲三烯炔诺酮，R2323，Methylnorgestrienone）

　　【性状】白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，熔点143～145℃。不溶于水，溶于乙醇、丙酮、二氧六环，易溶于氯仿、甲醇。

　　【药理及应用】为中等强度孕激素，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。实验证明，本品具有显著抗着床、抗早孕作用，在月经周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、干扰子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体等有关、临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠，如与前列腺素并用，可提高引产成功率。

　　【用法】

　　（1）用作探亲避孕药：于探亲当天口服1次3mg，以后每次房事时服1.5mg。

　　（2）用作事后避孕药：从月经第5～7天开始服药，每周2次（间隔3～4天），1次2.5mg。如果服药次数过少，失败率较高；如果每个周期服药8次以上，则较少失败。

　　（3）用于抗早孕：每天口服9mg（2～3次分服），连服4天，停药后2天于阴道后穹窿处放置dl-15甲基PGF₂α薄膜，每2.5小时1次，每次2mg，共4次，然后经2.5小时肌注1.5～2mgdl-15甲基PGF₂α，为一疗程。如无组织物排出，隔1天后重复疗程。

　　【注意】少数人有头昏、乏力、胃部不适等。也可有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血，但一般会自行减少。肝、肾功能不全患者忌用。

　　【制剂】片剂，每片1.5mg；2.5mg。