甲巯咪唑^{〔典〕〔基〕}　Thiamazole

（他巴唑，Methimazole，TAPAZOLE）

　　【分子式成分】化学名称为1－甲基－1，3－二氢－2H－咪唑－2－硫醇。分子式：C₄H₆N₂S。分子量：114.16

　　【制剂规格】片剂：5mg。本品为白色片

　　【药理毒理】本品能够抑制甲状腺激素的合成。作用较丙基硫氧嘧啶强，作用快，维持时间较长。

　　本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T₄）和三碘甲状腺原氨酸（T₃）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

　　【药 动 学】口服易吸收，广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血中不与蛋白结合，T_1/2约3h，药效持续相当长时间。75%～80%经尿排泄，易透过胎盘并能经乳汁分泌。

　　【适 应 证】甲状腺功能亢进症，包括格雷夫斯（Graves）病、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。

　　【不良反应】副作用及注意事项：同甲状腺素片。

　　较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

　　【相互作用】与抗凝药合用，可增强抗凝作用。
　　高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。
　　磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。

　　【用法用量】口服，成人初始剂量15mg-40mg/日，一般为30mg/日，最大量60mg/日，分次口服；经1个月-2个月病人甲状腺功能恢复正常后，逐渐减至维持剂量5mg～15mg/日，疗程一般为1年-1.5年。儿童初始剂量每日按体重0.4mg/kg，分次口服，维持量约减半。

　　[药物过量]如发现甲减，应及时减量或加用甲状腺片。

　　【注意事项】妊娠D类，妊娠和哺乳期妇女禁用。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏及肝功能异常者慎用。

　　1.服药期间宜定期检查血象。
　　2.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。
　　3. 对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。

　　[儿童用药]小儿应根据病情调节用量，开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。用药过程中酌情应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。

　　[老年患者用药]老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。