促性腺激素释放激素类似物

　　【药物名称】促性腺激素释放激素类似物 gonadotrophin releasing hormone analogue(GnRH-A)，

　　【药物别名】阿拉瑞林、丙氨瑞林 Alarelin

　　【分子式成分】化学名：5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺。分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂。分子量：1167.34。

　　【制剂规格】粉针剂：25 μg/支 ，10支/盒；150 μg /支 ，10支/盒。

　　【药理毒理】本品为人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。

　　【药 动 学】动物实验表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20 min左右血药浓度达到峰值，血药浓度下降符合二房室模型，肌注给药时T_1/2α约为0.2 h,T_1/2β约为1.8 h。静脉给药时T_1/2α为0.08 h,T_1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24 h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。

　　【适 应 证】子宫内膜异位症。

　　【不良反应】可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变，个别患者出现皮疹，停药后即可消失。

　　【用法用量】皮下或肌肉注射，月经来潮的d1～d2开始治疗，150 μg/次，qd，或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3～6月为一个疗程。

　　【注意事项】① 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用。② 对GnRH或类似物过敏者禁用。③ 撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余患者均需采用逐步撤药的方法。④ 用药期间如出现淋漓出血，可咨询医生调整剂量至200 μg/d 。⑤ 疗程一般不超过6个月，以防发生骨质丢失。