醋酸可的松注射液

　　【药物名称】醋酸可的松注射液 Cortisone Acetate Injection

　　【分子式成分】化学名称为：17α，21－二羟基孕甾－4－烯－3，11，20－三酮21－醋酸酯。分子式：C₂₃H₃₀O₆。分子量：402.49

　　【制剂规格】本品为细微颗粒的混悬液，静置后细微颗粒下沉，振摇后呈均匀的乳白色混悬液。注射剂：2ml:50mg、5ml:125mg、10ml:250mg

　　【药理毒理】肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：
　　（1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
　　（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

　　临床上用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症，合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症，以及利用其药理作用治疗多种疾病，包括：
　　1.自身免疫性疾病：如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。
　　2.过敏性疾病，如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。
　　3.器官移植排异反应，如肾、肝、心、等组织移植。
　　4.炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、非感染性炎性眼病。
　　5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤。
　　6.其他：结节病、甲状腺危象、亚急性非化脓性甲状腺炎、败血性休克、脑水肿、肾病综合征、高钙血症。

　　【药 动 学】本品肌肉注射后吸收较慢，可在肝脏组织中转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应。

　　【适 应 证】原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症，合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症，以及利用其药理作用治疗多种疾病

　　【不良反应】1.长期使用可引起类库欣综合征。
　　2.大量应用可引起谵妄、不安、定向力障碍、抑郁等精神症状。
　　3.并发感染：以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
　　4.停药后综合征：长期大剂量应用该药会引起下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能的严重抑制。停药后出现下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能低下，表现为乏力、软弱、恶心，严重时可出现肾上腺皮质危象。

　　【相互作用】⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
　　⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
　　⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
　　⑷与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
　　⑸与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
　　⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
　　⑺与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
　　⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
　　⑼与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
　　⑽与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
　　⑾与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
　　⑿与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
　　⒀与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
　　⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
　　⒂可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
　　⒃与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
　　⒄与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

　　【用法用量】肾上腺皮质功能减退。而不能口服糖皮质激素者，在应激状况下，肌内注射50-300mg/日。

　　【注意事项】1.对某些感染性疾病应慎用，必要使用时应同时用抗感染药，如感染不易控制应停药。
　　2.甲状腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌无力患者慎用。
　　3.停药时应逐渐减量或同时使用促肾上腺皮质激素类药物。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]一些动物实验表明，妊娠期间用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。
　　因未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时，应仔细权衡其益处与他对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇（与其它长期疗法相同），停药过程必须逐步进行。然而某些疾病的治疗（如肾上腺皮质机能不全的替代治疗）可能需要继续，甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。
　　皮质类固醇随乳汁分泌，用药期间停止哺乳。

　　[儿童用药]长期服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，应严密观察，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。

　　[老年患者用药] 长期服用易诱发感染症、糖尿病、高血压、骨质疏松、白内障、青光眼等应慎重。

　　【禁忌症】在使用后可能引起病情恶化,但在已知对本品及其它甾体激素类药物过敏者禁用；下列患者一般避免使用、特殊情况应权衡利弊使用：消化道溃疡、青光眼、电解质紊乱、血栓症、心肌梗塞、内脏手术患者。