氢化可的松琥珀酸钠

　　【药物名称】氢化可的松琥珀酸钠 Hydrocortisone Sodium Succinate

　　【分子式成分】化学名称为：11β,17—二羟基—21—（3—羧基—1—羟丙氧基）孕甾-4-烯-3，20-二酮，—钠盐。分子式为：C₂₅H₃₃NaO₈。分子量：484.52

　　【制剂规格】50MG/支,粉针剂。本品为白色或几乎白色的疏松块状物。

　　【药理毒理】肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可的松的盐类化合物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
　　(1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
　　(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
　　(3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

　　【药 动 学】口服吸收迅速，T_max为1h，T_1/2为1.6h，血浆蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢，极少量以原形经尿排泄。

　　氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用，其生物T_1/2约为100分钟，血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原型经尿排泄。

　　【适 应 证】肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病等。

　　【不良反应】长期大量应用糖皮质激素，可产生一系列不良反应：
　　(1)医源性肾上腺皮质功能过高症：表现为满月脸、向心性肥胖、高胆固醇血症、高血糖、糖尿、肌肉萎缩无力、骨质疏松、多毛、痤疮、易受感染、低血钾、浮肿与高血压等，一般不需特殊治疗，必要时加用对症性治疗措施。
　　(2)医源性肾上腺皮质功能减退症：主要发生在长期用糖皮质激素治疗的停药过程中。采用激素间歇用药，并注意停药措施，可能避免发生这类不良反应。
　　(3)诱发或加重感染：长期应用能降低机体的免疫功能，常诱发继发性感染，或使机体内潜在感染病灶扩散，多见于病程较长、病情严重、体质虚弱者如白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征、结缔组织病等长期应用糖皮质激素类药物治疗的过程中。用于急性病毒感染，常可使病变扩散。
　　(4)诱发消化道溃疡、出血、穿孔：常见恶心、呕吐、嗳气、反酸、腹胀、腹上区不适、腹痛等，严重者可诱发或加重胃、十二指肠溃疡。
　　(5)可出现精神症状：欣快感、激动、失眠等症状，也可表现为抑制或诱发精神病。儿童大剂量时可引起惊厥，可用苯巴比妥或苯妥英钠对抗之。
　　(6)诱发胰腺炎：糖皮质激素可使血清淀粉酶增高，可能是出现胰腺炎的征兆。
　　(7)诱发胰腺炎：糖皮质激素可使血清淀粉酶增高，可能是出现胰腺炎的征兆。

　　【相互作用】甲状腺机能亢进时，氢化可的松的灭活加速。可抑制生长激素的促生长作用。胰岛素能拮抗糖皮质激素的多种作用。甲状旁腺激素可升高血钙浓度，而糖皮质激素则抑制血清钙浓度。

　　【用法用量】口服：(1)肾上腺皮质功能减退，成人剂量20mg～25mg/日，清晨服2/3，午饭后服1/3；有应激情况时可增至80mg/日。小儿剂量每日按体表面积20mg～25mg/m2，分3次服。
　　(2)肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象、过敏反应、哮喘持续状态、休克，每次醇型100mg静脉注射，或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注，可用至300mg/日，疗程不超过3～5日。
　　(3)类风湿性关节炎、骨关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等，可用醋酸氢化可的松混悬液关节腔内注射，25mg～50mg/次，鞘内注射25mg/次。
　　注射临用前，用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。

　　【注意事项】妊娠C类。本品注射剂(醇型)中含有50%乙醇，必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。