甲睾酮^{〔典〕〔基〕}Methyltestosterone

（甲基睾丸素，Android）

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；微有引湿性。在乙醇、丙酮或氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在植物油中溶解，在水中不溶。熔点163～167℃。

　　【药理及应用】作用与天然宰酮相同，但口服有效，能促进男性性器官及副性征的发育、成熟；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能；促进蛋白质合成及骨质形成；刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。口服能从胃肠道吸收，经1～2小时血浓度达峰值，t_1/22.7小时；也可从口腔粘膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活，故以香下含服为宜，剂量可减半。

　　临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症；妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症；老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。

　　【用法】口服或舌下含服：1次5～10mg，1日10～30mg。

　　（1）男性雄激素缺乏症　开始时每日30～100mg，维持量为1日20～60mg。

　　（2）月经过多或子宫肌瘤　每次舌下含服5～10mg，1日2次，每月剂量不可超过300mg。

　　（3）子宫内膜异位症　每次舌下含服5～10mg，1日2次，连用3～6个月。

　　（4）老年性骨质疏松症　每日10mg，舌下含服。

　　（5）小儿再生障碍性贫血　每日1～2mg／kg，1～2次分服。

　　（6）用于晚期乳腺癌　1日50～200mg，分次服用。

　　【注意】大剂量（每月300mg以上）可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。有过敏反应者应停药。肝功能不全者慎用。前列腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。