达那唑胶囊

　　【药物名称】达那唑胶囊 Danazol^[基]

　　【药物别名】 Danacrin

　　【分子式成分】化学名为: 17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2，3-d]异噁唑-17β-醇。分子式：C₂₂H₃₇NO₂。分子量：337.46

　　【制剂规格】胶囊剂：100mg、200mg。

　　【药理毒理】性激素对抗药。具有选择性抑制促性腺激素分泌；抑制甾体激素的生物合成，可轻度的抑制雌二醇和黄体酮的水平。

　　是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月之久。
　　治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。

　　【药 动 学】口服易吸收，在肝内代谢，经肾脏排泄。T_1/2约为4.5h。

　　本品口服易从胃肠道吸收，T_1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200 mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。

　　【适 应 证】子宫内膜异位症及纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子乳房女性化、青春期性早熟及不孕症等。

　　【不良反应】常见闭经、突破性子宫出血和滴血、乳房缩小、粉刺、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿等，偶见血尿、牙龈出血、白内障、肝功能损害、颅内压增高等，罕见女性阴蒂增大、男性睾丸缩小、巩膜或皮肤黄染等，特别应注意的不良反应是肌痉挛性疼痛、潮红或皮肤发红、神经质或多汗、阴道灼热等。

　　1.较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。
　　2.较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。
　　3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。
　　4.以下反应如果持续出现需引起注意：
　　（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。
　　（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。
　　（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。

　　【相互作用】与华法林并用时抗凝增效，易发生出血。

　　（1）与胰岛素同用时，容易产生耐药性；（2）与华法林并用时抗凝增效，容易发生出血。

　　【用法用量】口服，成人，子宫内膜异位症400mg～800mg/日，分次服，于月经来潮的第一日开始服药，连服3～6个月，必要时可持续到9个月，如症状再出现，可再用药一疗程；纤维囊性乳腺病50mg～200mg/次，2次/日，于月经来潮的第一日开始服药，如停药一年内症状复发，可再给药；遗传性血管性水肿开始200mg/次，2～3次/日，直至疗效出现，在1～3个月或更长的间隔时间递减，维持量是开始量的50%或更少。

　　【注意事项】治疗期间一旦发现妊娠，应立即停药。哺乳期妇女禁用。青年患者宜每3～4个月查一次精液量及粘度、精子计数与活动力，并注意睾丸大小。女性患者如果出现男性化症状，应停药。心、肝、肾功能损害者慎用。血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。

　　（1）癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。（2）治疗期间注意肝功能检查。男性用药时，需检查精液量、粘度、精子数和活动力，每3-4月检查一次，特别是青年患者。（3）女性开始时，应采取工具避孕，防止妊娠；一旦发生妊娠，立即停药并终止妊娠。（4）服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T₄可降低而血清T₃则可增加。（5）使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害，对男性应注意睾丸大小。（6）出现男性化症状，应停止治疗。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠妇女应不使用此药，用药中妊娠者应终止妊娠，理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应，哺乳期妇女不能服用。
　　[老年患者用药]一般老年患者生理机能低下，应减量服用（如一日100mg-200mg）。