雌二醇^{〔典〕〔基〕}Estradiol

（求偶二醇，Estrofem，Oestrogel，Oestradiol）

　　【性状】白色或乳白色结晶性粉末；无臭。在丙酮、二氧六环中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。熔点175～180℃。

　　【药理及应用】雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：①促使子宫内膜增生；②增强子宫平滑肌的收缩；③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。

　　临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

　　【用法】肌注：1次0.5～1.5mg，每周2～3次，平均替代治疗剂量为每日0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血，每日肌注1～6mg，待血止后逐渐减量至每日或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。退奶，在乳房未胀前，每日肌注1次4mg，连用3～5日。

　　外用：贴片（Estraderm），每次于脐下贴1张，历时3天。凝胶剂（Oestrogel），外涂于双臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。

　　口服：缓释片（Estrofem），每天1次2mg，连续25天，停药5～6天，重复疗程。用于绝经期，每天1次2mg，连续21天；周期第14～25天，每天加服普美孕酮（Promegestone）0.125～0.5mg。

　　【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。肝、肾功能不全者忌用。凝胶剂不可口服，忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。

　　【药物相互作用】巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯（眠尔通）、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

　　【制剂】注射液：每支2mg（1ml）。控释贴片（ESTRADERM　TTS）：每张含雌二醇2，4，8mg，相应面积为5，10，20cm²。凝胶剂：每个80g，含雌二醇0.06％。缓释片剂：每片2mg。