尼尔雌醇〔典〕〔基〕Nilestriol
(戊炔雌二醇,E3醚,Nylestriol,CEE3,Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether)
【性状】白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点160~165℃。
【药理及应用】是雌二醇衍生物,为口服长效雌激素。其口服雌激素活性为快雌醚的3倍,作用维持时间较长。特点与雌三醇相同,能选择性作用于阴道和子宫颈管,而对子宫实体、子宫内膜作用很小。口服吸收优于雌三醇,在体内代谢为乙炔雌三醇和雌二醇,缓慢从尿中排泄。实验证明,雌三醇类物质血浆t1/2为20小时左右。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。
【用法】口服:1次5mg,每月1次。症状改善后维持量为每次1~2mg,每月2次,3个月为一疗程。
【注意】少数人可有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等滁突破性出血量过多时需停药外,一般不需停药。
【制剂】片剂:每片1mg;2mg;5mg。