甲羟孕酮〔典〕〔基〕Medroxyprogesterone
(甲孕酮,安宫黄体酮,DMPA,Provera)
【性状】常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。在氯仿中极易溶解,在丙酮中溶解,在醋酸乙酯中略溶,在无水乙醇中微溶,在水中不溶。熔点202~208℃。
【药理及应用】本品为作用较强的孕激素,无雌激素活性,口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。肌注后局部储存在组织中缓慢释放,产生长效作用,可维持2~4周以上,剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢,1~2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。其主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,有保护胎体作用;尚能增加宫颈粘液稠度和抑制排卵等。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针,肌注1次150mg可避孕3个月(参见本章“4”)。
【用法】口服,一日2~40mg。
(1)先兆流产 口服1次4~8mg,1日2~3次。习惯性流产,开始3个月,每日服10mg,第4~4.5月每日20mg,最后减量停药。
(2)痛经 月经周期第6天开始,每日口服1次2~4mg,连服20天;或于月经第1日开始,1日3次,连服3天。
(3)功能性闭经 每日服4~8mg,连用5~10天。
【注意】部分妇女有不规则出血等。如发生出血,可根据出血量加服快雌醇0.05~0.1mg,连服3日,即可止血。肝、肾功能不全者禁用。
【制剂】片剂:每片2mg;4mg;10mg。