枸橼酸氯米芬

　　【药物名称】枸橼酸氯米芬 Clomifene Citrate ^[基]

　　【药物别名】枸橼酸氯底酚胺、克罗米酚、氯米芬

　　【分子式成分】化学名为:N，N-二乙基-2-[4-（1，2-二苯基-2-氯乙烯基）苯氧基]乙胺顺反异构体混合物的枸橼酸盐。分子式：C₂₆H₂₈ClNO·C₆H₈O₇。分子量：598.09

　　【制剂规格】片剂：50mg。胶囊:50mg。

　　【药理毒理】促排卵药。能促使脑下垂体分泌促性腺激素，但大剂量反而引起抑制作用。

　　抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值，于是排卵，治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。

　　【药 动 学】口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T_1/2为5～7日。在肝内代谢，随胆汁进入肠道，然后自粪便排出，部分经肝肠循环再吸收，5日内自粪便中排出一半，6周内仍可在粪中测出。

　　【适 应 证】体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。

　　【不良反应】常见乳房肿胀、胃痛、盆腔或腹下区痛(卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大，一般发生在停药后数日)，少见视力模糊、复视、眼前感到闪光、皮肤或巩膜黄染等，也见潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏、恶心呕吐等。另外，多胎的发生率增加。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。

　　【用法用量】口服，50mg/日，共5日。于月经周期的第5日开始服药，每日必须在同一时间用药1次，若漏服应立即补上，如已接近下次服药时间应将该次药量加倍。若患者系闭经，则可于任何时候开始服药。如患者治疗后有排卵但未受孕，可重复原治疗的疗程至受孕，或重复3个～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，则下一疗程的剂量可增至100mg/日，共5日。有些患者药量达250mg/日时才能排卵。

　　【注意事项】妊娠C类，一旦受孕应立即停药。对垂体促性腺激素敏感者选用本品，应疗程短、用量小。患者感到视力障碍时应立即停药，并进行眼科检查。肝功能不全及原因不明的不规则阴道流血者禁用。子宫内膜异位症、子宫肌瘤、卵巢囊肿、精神抑郁及血栓性静脉炎及男性无精子者等禁用，多囊卵巢综合征慎用。服用本品期间应记录体温。