氯米芬〔典〕〔基〕Clomifene
(氯菧酚胺,舒经芬,克罗米芬,Clomiphene,Clomid)
【性状】常用其拘檬酸盐,为白色或类白色粉末;无臭。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中不溶。
【药理及应用】具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱发排卵;高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放。对男性则有促进精子生成的作用,用于治疗少精症有效。常用制剂是由顺式异构体(约38%)和反式异构体(约62%)组成,其中顺式诱导排卵作用更强,达血浓度峰值时间较迟,消除较慢,给药后2小时,顺式和反式的血浆浓度为1:1,24小时后则为6:1。临床用于避孕药引起的闭经及月经紊乱。对无排卵型不育症、黄体功能不全、多囊卵巢等亦有一定疗效。对经前紧张症、溢乳症可改善症状。尚用于精子缺乏的男性不育症;对并有精索静脉曲张者,在静脉切除术后一年仍不生育,则可用本品治疗。
【用法】口服:有月经者自经期第5天开始每日1次50mg,连服5天;无月经者任意1天开始,每日1次50mg,连服5天。一般在服药后7天左右排卵,3周后自然行经。连服3个周期为一疗程。闭经患者可先用黄体酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,连服20天,以后每天加黄体酮10mg肌注,每日1次)催经,在撤退性出血第5天开始服用本品。每日剂量不宜超过100mg。用于男性不育症,每日1次25mg,连服25天为一疗程。停药5天后,重复服用,直至精子数达到正常标准,一般3~12个月疗效较好。
【注意】
(1)可见有面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等,停药可消失。
(2)治疗男性不育症时,服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少;用药期内要定期检查精液常规、FSH和睾酮水平;服药后一般经2~3个月始能生效。用药原则是低剂量、长疗程,要注意高剂量会抑制精子的发生。
(3)对男性无精子患者,除睾丸活检证明尚有精子发生外,一律不得使用。
(4)肝、肾功能不全患者,卵巢囊肿及其他妇科肿瘤患者禁用。服药后有严重过敏反应者应停用。
【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)50mg。
【贮法】遮光,密闭保存。