戈那瑞林　Gonadorelin^〔Ⅰ〕

（促性激素释放素，促性释放素，促黄体生成素释放素；Gonadotropin releasing hormone，GnRH，Luteinizing hormone-releasing factor，LHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulshim）

　　【药理及应用】促性腺素释放素（GnRH）又称促黄体生成素释放素（LHRH），在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品为人工合成的促性释放素，临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值，t_1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。

　　【用法】静滴：于周期第2～4天，每分钟5～20μg，共90分钟。如无排卵（测基础体温），可重新给药；排卵后肌注绒促性素（HCG），1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2～4个周期后会怀孕。

　　鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1～2岁间，1次0.2mg，每日3次（早、中、晚餐前喷用），连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

　　【注意】可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。

　　【药物相互作用】避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。

　　【制剂】注射液（pulstim）：每支500μg（1ml）。粉针（Lutrelef）：每支0.8；3.2mg。喷鼻液（Crytocur）：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg（相当100次使用剂量）。