胰岛素^{〔典〕〔基〕}Insulin

（普通胰岛素，正规胰岛素，Regular Insulin）

　　系两条肽链组成的一种多肽激素，由家畜的胰脏内提出。我国在1965年首次人工合成具有生物活性的结晶牛胰岛素。

　　【性状】为白色或类白色结晶性粉末。在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。

　　【药理及应用】可增加葡萄糖的利用，能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存，并能促进葡萄糖转变为脂肪，抑制糖原分解和糖异生，因而能使血糖降低。此外本品能促进脂肪的合成。抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状：能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。本品和葡萄糖同用时，可促使钾从细胞外液进入组织细胞内。

　　口服易被胃肠道消化酶破坏，故不口服给药。皮下注射吸收迅速，0.5～1小时后出现作用，2～4小时达高峰，持续5～10小时，t_1/2约2小时。不同部位皮下注射的吸收差别很大。静脉注射后10～30分钟起效，10～30分钟达高峰，持续0.5～1小时，在血液循环中t_1/2为5～10分钟。主要用于糖尿病，特别是胰岛素依赖型糖尿病：①重型、消瘦营养不良者；②轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者；③合并严重代谢紊乱（如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病（如肺结核、肝硬化）和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者；④合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。此外，胰岛素休克疗法曾用于精神病治疗，现已少用。

　　【用法】一般为皮下注射，1日3～4次。早餐前的一次用量最多，午餐前次之，晚餐前又次之，夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时（如糖尿病性昏迷）才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响，使用剂量应个别化。可按病人尿糖多少确定剂量，一般24小时尿中每2～4g糖需注射1个单位。中型糖尿病人，每日需要量约为5～40单位，于每次餐前30分钟注射（以免给药后发生血糖过低症）较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷，用量在100单位左右，与葡萄糖（50～100g）一同静脉注射。此外，小量（5～10单位）尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期（同时注射葡萄糖）。

　　【注意】

　　（1）胰岛素过量可使血糖过低、其症状视血糖降低的程度和速度而定。可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时，静注50％葡萄糖溶液50ml，必要时再静滴5％葡萄糖液。注意必须将低血糖性昏迷与严重酮症酸血症相鉴别。有时在低血糖后可出现反跳性高血糖，即Somogyi反应。若睡前尿糖阴性，两次晨尿糖强阳性。参考使用胰岛素剂量，应想及夜间可能有低血糖症，此时应试行减少胰岛素剂量，切勿再加大胰岛素剂量。

　　（2）为了防止血糖突然下降，来不及呼救而失去知觉，应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片，以便不失时机及时抢救处理。

　　（3）注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故须经常更换注射部位。

　　（4）少数发生荨麻疹等；偶见过敏性休克（可用肾上腺素抢救）。

　　（5）极少数患者可产生胰岛素耐受性：即在没有酮症酸中毒的情况下，每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体，能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。

　　（6）低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者忌用。

　　（7）注射液中多含有防腐剂，一般不宜用于静注。静注宜用注射用胰岛素制剂。

　　（8）胰岛素可少量被注射器吸附，含量愈低吸附愈高，使用剂量应考虑此因素。

　　【药物相互作用】

　　（1）增强其作用的药物：口服抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药物、甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争血浆蛋白，使血中游离胰岛素升高；口服降血糖药与胰岛素有协同作用；同用蛋白同化激素能减低葡萄糖耐量，增强胰岛素的作用；乙醇、氯霉素等据称可加强胰岛素的作用。

　　（2）拮抗其作用的药物：肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素等均能升高血糖；合用时能对抗胰岛素的降血糖作用，噻嗪类利尿药、口服避孕药及烟酸衍生物，据称亦可减低胰岛素的降血糖作用，β受体阻滞剂，可阻断肾上腺素的升高血糖反应，干扰机体调节血糖功能，与胰岛素合用时，要注意调正剂量，否则易引起低血糖。

　　【制剂】注射液：每瓶400单位（10ml）；800单位（10m）。注射用胰岛素：每瓶50单位；100单位；400单位（临用前以生理盐水溶解成40～400单位／ml）。