格列本脲^{〔典〕〔基〕}　Glibenclamide

（优降糖，达安疗，Glebenclamide，Glybenzcyclamide，Glyburide，HB.419）

　　【药物别名】优降糖 Glyburide

　　【分子式成分】化学名称为：N-[2-[4-[[[（环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。分子式：C₂₃H₂₈ClN₃O₅S。分子量：494.01

　　【制剂规格】片剂：2.5mg。

　　【药理毒理】磺脲类降糖药。通过刺激胰岛β-细胞释放胰岛素而产生降血糖作用。通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

　　【药 动 学】口服吸收快，T_max约2～5h，作用持续24h。蛋白结合率约95%，T_1/2为10h。在肝内代谢，肝和肾各排出约50%。

　　【适 应 证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，但病人胰岛B细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。

　　【不良反应】可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；较少见的有皮疹；少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

　　【相互作用】1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
　　2.与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。
　　3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。
　　4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。
　　5.香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

　　【用法用量】口服，开始2.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg/次，三餐前各1次，1周后递增2.5mg/日。一般量5mg～10mg/日，最大量15mg/日。

　　【注意事项】妊娠B类。易产生低血糖反应，对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病患者应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。

　　1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
　　2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。
　　[孕妇及哺乳期妇女用药]
　　1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。
　　2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。
　　[老年患者用药]老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。