格列吡嗪〔基〕 Glipizide〔Ⅰ〕
(吡磺环己脲,美吡达,MINIDIAB)
【药物别名】美吡达、依必达 Minidiab
【分子式成分】本品化学名为1-环己基-3-(4-(2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰胺基)乙基)苯磺酰)脲,其分子式为C21H27N5O4S,分子量为445.54。
【制剂规格】片剂:2.5mg、5mg 。本品为白色片,在水中迅速崩解。
【药理毒理】本品为第二代磺酰脲类口服降血糖药。即能促进胰脏β-细胞分泌胰岛素,又能增强胰岛素对靶组织的作用。
【药 动 学】口服吸收快,Tmax约1~2.5h,作用持续24h,T1/2为2.5~4h。主要在肝内代谢,第1日可排出97%,第2日100%排出体外。
【适 应 证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,但病人胰岛B细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。
【不良反应】较常见为胃肠道症状(如恶心、腹胀)及头痛。减少剂量即可缓解。个别患者出现皮疹。老年体弱患者、活动过度者、不规则进食或饮酒患者及肝肾功能损害的患者,使用本品偶而可出现低血糖症。偶见可逆性的粒细胞减少。
【相互作用】本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加本药其降血糖作用;与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用,与β-阻断药并用时应谨慎。
【用法用量】口服,开始2.5mg/次,早餐前1次或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg/次,三餐前各1次,必要时1周后递增2.5mg/日。一般量5mg~15mg/日,最大量20mg~30mg/日。
【注意事项】已知对本药过敏者,糖尿病酮症酸中毒者禁用。引起严重持久低血糖的危险性小。妊娠D类。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。
【生产单位】
厦门建发制药有限公司、批准文号:(95)卫药准字X-157号